Čo sú statíny, prínosy a poškodenia

Statíny - skupina liekov, ktoré sa používajú v prípade vysokých hladín cholesterolu. Je však dôležité si uvedomiť, že tieto lieky môžu spôsobiť vážne komplikácie. Pretože je tak dôležité poradiť sa s lekárom.

Kedy sú predpísané statíny?

Pred podrobným popisom vedľajších účinkov a poškodenia pri užívaní statínov je potrebné pochopiť, kedy lekári takéto lieky predpisujú.

Statíny sú hypolipidemické činidlá, ktorých mechanizmus účinku je spojený so selektívnou inhibíciou enzýmov HMG reduktázy. Toto je kľúčová väzba pri tvorbe cholesterolu a jeho frakcií.

Indikácie pre použitie statínov sú nasledovné: t

• ako súčasť komplexnej terapie so zvýšeným cholesterolom;
• s dedičnými formami hypercholesterolémie;
• na liečenie metabolizmu tukov v kardiovaskulárnych a cerebrovaskulárnych patológiách.

Moderná medicína preto odporúča užívať statíny v prípade zvýšenia hladiny cholesterolu, bez ohľadu na príčinu.

Zásady priradenia

Pred použitím liekov by všetci pacienti s vysokým cholesterolom mali byť oboznámení s metódami korigovania metabolizmu tukov pomocou diéty, fyzickej námahy a odmietnutia zlých návykov.

Ak sa hladina cholesterolu nevráti do normálu v priebehu 3 - 4 mesiacov liečby drogami, lekári môžu predpísať statíny. Prostriedky založené na atorvastatíne a simvastatíne začínajú pôsobiť po 10-14 dňoch pravidelného užívania na základe rosuvastatínu - rádovo rýchlejšie. Maximálny terapeutický účinok nastáva po jednom mesiaci podávania a trvá celý priebeh liečby. Terapia statínom je dlhá, môže trvať celý život.

Mechanizmus účinku

Statíny pôsobia na biochemickej úrovni. Blokujú jeden z hlavných enzýmov syntézy cholesterolu. V dôsledku toho má liek nasledujúci farmakologický účinok:

• počiatočná koncentrácia cholesterolu klesá počas prvého mesiaca;
• klesá produkcia zlého cholesterolu;
• zvyšuje koncentráciu užitočných frakcií cholesterolu.

Okrem toho, v dôsledku zvýšenia počtu receptorov vo vzťahu k škodlivým aterogénnym lipidom na povrchu hepatocytov, statíny zvyšujú ich využitie.

V dôsledku tohto porušenia sa obnoví pomer lipoproteínov s vysokou a nízkou hustotou. Aterogenicita sa vracia do normálu. Výhodou statínov je zníženie rizika ischemických prejavov u pacientov s nedostatočným prívodom krvi do srdca a mozgu. Kardiovaskulárnym ochoreniam sa predchádza u ľudí s rizikovými faktormi, ako je vek, fajčenie a cukrovka. Riziko smrteľných komplikácií sa znižuje, zlepšuje sa kvalita života.

Predĺži statíny život?

U pacientov so zvýšeným cholesterolom a aterosklerózou sa často vyskytujú komplikácie ako napr

• infarkt myokardu;
• poruchy krvného obehu v cievach;
• mŕtvice.

Všetky tieto stavy sú spojené všeobecným mechanizmom vývoja patologického procesu:

• zvýšenie koncentrácie celkového cholesterolu a jeho pyrogénnych reakcií;
• ukladanie lipidov na stenách krvných ciev, ich posilnenie a tvorbu cholesterolových plakov;
• zlyhanie cirkulácie spôsobené vazokonstrikciou.

Po prvé, srdcový sval a mozog sú ovplyvnené, pretože sú to oni, ktorí potrebujú kyslík a živiny. Objavia sa prvé príznaky ischémie: nepríjemné stlačenie bolesti za hrudnou kosťou, strata tolerancie voči stresu v léziách srdca; závraty a bolesti hlavy s nedostatkom kyslíka v mozgu.

Ak čas nevenuje pozornosť takýmto prejavom, zlyhanie obehu sa bude vyvíjať a môže spôsobiť život ohrozujúce následky vo forme srdcového infarktu a mŕtvice.

Infarkt srdcového svalu je ireverzibilná fyziologická zmena srdcového tkaniva, ktorá zahŕňa nekrózu a aseptický zápal. Tento stav sa prejavuje prudkou bolesťou v srdci, strachom zo smrti, panikou.

Ak nekróza pohltí celú stenu orgánu, infarkt nadobúda transmurálny tvar. S priaznivým výsledkom je oblasť nekrózy utiahnutá spojivovým tkanivom, čo vedie k jazve.

Keď je poškodenie príliš rozsiahle, srdce nemôže 100% vykonávať svoju funkciu čerpania krvi. K srdcovému zlyhaniu, ktoré môže byť fatálne. Mŕtvica môže byť tiež smrteľná, to znamená, že je narušená dodávka krvi do oblastí mozgu.

Pri ischemickom poškodení životne dôležitých oblastí mozgu sa môže okamžite objaviť smrť. Akákoľvek nebezpečná komplikácia aterosklerózy sa vyvíja skôr náhle a vyžaduje okamžitú hospitalizáciu.

Použitie statínov pri prevencii a liečbe aterosklerózy je neoceniteľné. Takéto lieky pomáhajú udržiavať hladiny cholesterolu v normálnom rozsahu, zabraňujú vzniku aterosklerotických plakov a znižujú riziko srdcového infarktu a mŕtvice. Okrem toho môžete znížiť riziko úmrtia pri opakovaných srdcových príhodách a mozgových príhodách u ľudí s vysokými koncentráciami cholesterolu v krvi.

Je na týchto liekoch nejaká škoda?

Pred 20 rokmi v medicíne existoval skutočný boom pre statíny: tieto lieky boli predpísané tým, ktorých cholesterol bol zvýšený dokonca mierne, ak by tento stav mohol byť ľahko napravený správnou diétou.

O niekoľko rokov neskôr, sa neopodstatnená popularita týchto liekov začala objavovať v publikáciách o uskutočnených štúdiách, čo poukazuje na negatívny vplyv týchto liekov na prácu vnútorných orgánov.

pečeň

Pečeň produkuje až 80% endogénneho cholesterolu. V prípade použitia statínov sú procesy syntézy narušené a účinok na hepatocyty je škodlivý. Hlavná vec je, že zničia pečeňové bunky.

Napriek tomu, že pečeň má takmer nevyčerpateľnú schopnosť regenerácie, nebezpečenstvo týchto liekov nemožno poprieť. Treba však poznamenať, že deštrukcia pečeňových buniek sa nevyskytuje u všetkých pacientov. Ak chcete sledovať škody, ktoré majú statíny, musíte pravidelne podstúpiť laboratórne testy, otestovať testy funkčnosti pečene. Odporúča sa tiež, aby sa testovala celková hladina proteínu bilirubínu na posúdenie funkcie pečene.

S nárastom bilirubínu môžeme hovoriť o hrubých porušeniach na hepatocelulárnej úrovni. V takýchto situáciách sa neodporúča priradiť statíny. ALT a AST sú svojou chemickou a biologickou povahou enzýmy, ktoré vstupujú do krvného obehu pri rozklade pečeňových buniek. Hepatocyty sa však neustále aktualizujú: staré vymiznú, ich miesto zaujmú noví.

Látka v minimálnej koncentrácii by preto mala byť prítomná v krvi. Ak z akéhokoľvek dôvodu hepatocyty uhynú, hodnoty ALT a AST sa niekoľkokrát zvýšia. Pri dlhodobom užívaní statínov môžu testy pečeňových funkcií prekročiť normálne hodnoty 2 - 4 krát.

Ideálne pre pacientov, ktorí práve začínajú piť statíny: testovať pred užívaním tabletiek a 1,5-2 mesiace po pravidelnom užívaní liekov.

Ak sú ALT a AST normálne podľa výsledkov prvého a druhého testu, statíny nemajú škodlivý účinok na pečeň, liečba s nimi bude prínosom pre telo. Ak pred užitím statínov boli testy pečeňových funkcií normálne a potom sa dramaticky zvýšili, potom je poškodenie tela významné.

V tomto prípade by ste sa mali poradiť s lekárom o ďalšej taktike liečby.

Takéto možnosti sú možné:

1. Zrušiť statíny. Často, keď sa koncentrácia ALT a AST stáva nebezpečnou, jediným istým krokom je úplné zrušenie lieku. Aby sa predišlo poškodeniu, ktoré je v tomto prípade omnoho lepšie ako prínos, odporúča sa prejsť na iné skupiny liekov znižujúcich lipidy, ale až po úplnom znížení testov funkcie pečene na normálne hodnoty. Pacienti by tiež nemali zabúdať, že hlavnou metódou liečby vysokého cholesterolu a aterosklerózy je správna diéta s minimálnym obsahom tuku, miernou fyzickou aktivitou.
2. Úprava dávkovania. Dávkovací režim takmer všetkých statínov je rovnaký: liek sa podáva raz denne, minimálna odporúčaná dávka je 10 mg, maximum je 80 mg. Proces výberu vhodnej dávky pre pacienta trvá dlho: na začiatku liečby je predpísaná minimálna dávka, niekoľko týždňov po začiatku liečby je predpísaná kontrolná analýza cholesterolu - na základe ktorej je predpísaná dávka.

Čím vyššia dávka lieku, tým väčšie sú škodlivé účinky lieku na vnútorné orgány. Preto, ak je pacient predpísaný 80 mg statínov, potom v prítomnosti nebezpečných následkov, môže byť dávka znížená, ale len po odporúčaní lekára.

Okrem toho pacienti, ktorí užívajú statíny, musia chrániť pečeň pred negatívnym vplyvom niektorých faktorov:

• vzdať sa zlých návykov;
• neužívajte iné lieky bez odporúčania lekára;
• obmedziť konzumáciu vyprážaných potravín.

Kĺby a svaly

Ďalším pomerne častým vedľajším účinkom je účinok statínov na kostrové svaly. Mnohí pacienti mali intenzívnu bolesť svalov, najmä večer po aktívnom dni. Mechanizmus vzniku myalgie je spojený so schopnosťou statínov zničiť myocyty, teda svalové bunky.

Namiesto toho začína zápal - myozitída, vylučuje sa kyselina mliečna, ktorá v dôsledku toho dráždi nervové zakončenia ešte viac. Bolesti svalov pri užívaní statínov pripomínajú nepohodlie po tvrdej fyzickej práci. Preto sú najčastejšie postihnuté svaly dolných končatín.

Väčšina patofyziologických zmien, ktoré sa vyskytujú vo svalovej štruktúre, je dočasná a úplne zmizne po zrušení statínov. Rabdomyolýza je syndróm, ktorý je kritickým stupňom myozitídy. Prejavuje sa prudkým hromadným odumretím veľkej časti svalových vlákien, rozkladných produktov potom vstupujú do krvného obehu, čo vedie k rozvoju zlyhania obličiek. Inými slovami, obličky nie sú schopné vyrovnať sa s objemom toxických látok a odmietajú pracovať.

S vývojom tohto pacienta musí byť pacient naliehavo hospitalizovaný. Aby sa zabránilo rozvoju tohto syndrómu, všetci pacienti, ktorí užívajú statíny, je potrebné pravidelne testovať na CPK - enzým, ktorý sa uvoľňuje do krvi počas neurózy svalového tkaniva.

Norma KFK - 24-180 Me / L. V prípade rastu tohto indikátora sa odporúča opustiť statíny alebo znížiť dávkovanie. Menej často pacienti, ktorí užívajú tieto lieky, majú nebezpečnú komplikáciu na strane kĺbov. Hlavným nebezpečenstvom takýchto prostriedkov je, že menia množstvo a fyzikálno-chemické vlastnosti intraartikulárnej tekutiny. Z tohto dôvodu sa u pacientov môže vyvinúť artritída a artróza. Ak sa nelieči, ak sa stav vyvíja, kontraktúra kĺbu sa môže vyvinúť, to znamená patologické spojenie jej kľúčových prvkov. Kvôli tomuto pohybu v kĺbe, aby bolo ťažšie, po určitom čase sa môže stať úplne nehybným.

Tráviace orgány

Najčastejším vedľajším účinkom užívania statínov sú dyspeptické symptómy. V približne 3% prípadov sa pri užívaní týchto liekov na zníženie cholesterolu môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky:

• nevoľnosť;
• grganie;
• zvýšená chuť do jedla alebo odmietnutie jesť;
• bolesť brucha.

Všetky príznaky indikujú individuálnu citlivosť lieku, takže najčastejšie je potrebné dávku upraviť smerom nadol. V zriedkavých prípadoch sa u pacientov môžu vyvinúť zápalové alebo ulcerózne poškodenia slizníc úst, žalúdka, pažeráka, čriev. Zaobchádzanie s týmito podmienkami sa vykonáva v súlade so všeobecnými zásadami, statíny sa v tomto období rušia.

Nervový systém

Užívanie statínov na CNS môže spôsobiť:

• bolesť hlavy;
• nespavosť;
• nočné mory;
• ospalosť;
• závraty;
• ťažká asténia;
• strata pamäte;
• poruchy citlivosti;
• chuťové prevraty;
• emočná nestabilita, paralýza tvárového nervu, ktorá prejavuje asymetriu tváre.

Treba však chápať, že nie každý pacient môže vyvinúť takéto vedľajšie účinky. Všeobecne platí, že frekvencia nepresahuje 2%.

Srdce a cievy

Napriek neoceniteľným výhodám, ktoré tieto lieky majú na kardiovaskulárny systém, vedľajšie účinky sú možné v 2% prípadov, medzi ktoré patria:

• rozšírenie periférnych ciev a zníženie tlaku;
• migréna, ktorá je spôsobená zmenou tonusu krvných ciev mozgu;
• arytmie;
• zvýšené prejavy anginy pectoris.

Takéto vedľajšie účinky sú však najčastejšie spojené so skutočnosťou, že cievy sú po funkcii na nosenie v podmienkach chronického hladovania kyslíkom preskupené na nový spôsob činnosti.

Respiračné orgány

Pri užívaní statínov z dýchacieho systému je možné pozorovať:

• znížená imunita;
• rozvoj infekčných procesov;
• progresia infekcie alebo jej šírenie do dolných dýchacích ciest.
• nazálne krvácanie;
• problémy s obličkami a močovým systémom.

Pravidelný príjem statínov môže spôsobiť:

1. Vývoj urogenitálnych infekcií v dôsledku zníženej imunity.
2. Infekcia s podmienene patogénnou flórou, ktorá sa prejavuje cystitídou.
3. Poruchy obličiek a výskyt periférneho edému.
4. Zmeny v laboratórnych testoch v moči.
5. Alergie. Takáto reakcia sa vyskytuje veľmi zriedkavo, ale u niektorých pacientov sa môžu vyskytnúť svrbenie, vyrážka, edém, urtikária.

Vývoj anafylaktického šoku a nebezpečných kožných syndrómov, iných závažných patológií bol zaznamenaný v ojedinelých prípadoch počas postmarketingových štúdií.

Ako statíny ovplyvňujú plod: počas tehotenstva a počas laktácie

Liečba statínmi počas tehotenstva a kŕmenia je prísne zakázaná. Okrem toho, ak sa liečba týmito liekmi odporúča pre ženy v reprodukčnom veku, tj vo veku 15-45 rokov pred menopauzou, pred jej užitím, musíte sa uistiť, že nie ste tehotná, a počas liečby musíte používať účinné metódy antikoncepcie.

Statíny sú tie lieky, ktoré ovplyvňujú plod. V súčasnosti sa na ľuďoch neuskutočnili žiadne štúdie, avšak pri pokusoch na laboratórnych zvieratách sa ukázalo, že používanie statínov pre tehotné ženy môže spôsobiť výrazné zníženie hmotnosti dieťaťa. Tiež medicína pozná narodenie dieťaťa s veľkým počtom malformácií potom, čo matka berie statíny v prvom trimestri tehotenstva.

Je potrebné pripomenúť, že normálny cholesterol je nevyhnutnou látkou pre rast a vývoj plodu. Statíny prekonávajú hemato-placentárnu bariéru a hromadia sa v krvi dieťaťa. Pretože tieto liečivá významne znižujú syntézu cholesterolu, tento plod nakoniec postráda plod. Statíny tiež prenikajú a hromadia sa v materskom mlieku. Preto by sa v čase liečby malo dojčenie ukončiť.

Vlastnosti liečby

Predtým, ako lekár vyberie potrebnú drogu, je potrebné podstúpiť úplné vyšetrenie:

1. Krv a moč (celkom).
2. Lipidogram, tj štúdium metabolizmu lipidov v tele, ktoré bude určovať celkový cholesterol, jeho frakcie, riziko vzniku kardiovaskulárnych ochorení.
3. Biochemická analýza krvi, ktorá zahŕňa bilirubín, ALT, AST, CK, kreatín a močovinu na stanovenie práce obličiek.

Ak sú získané výsledky v normálnom rozsahu, potom neexistujú kontraindikácie podávania statínu. Po 1 mesiaci od začiatku prijímania je potrebné prejsť všetkými štúdiami, aby ste zistili ďalšie opatrenia. Ak sú všetky ukazovatele v normálnom rozsahu, liečba môže pokračovať, ale ak sa zistia abnormality v pečeni, obličkách, svaloch, liečba statínom sa môže zrušiť.

Prijímajú statíny výhody a nevýhody

Napriek sporom vo vedeckom svete o nebezpečenstvách a výhodách statínov lekári denne predpisujú tieto lieky veľkému počtu ľudí, ktorí majú vysoké hladiny cholesterolu v krvi. Tabuľka zobrazuje všetky výhody a nevýhody užívania takýchto liekov.