Nise-gel je syntetický liek. Patrí do kategórie koxibov: nesteroidné protizápalové lieky, ktoré majú selektívny účinok na cyklooxygenázu-2 (COX-2).
COX-2 je enzým (katalyzátor), ktorý ovplyvňuje syntézu prostaglandínov. Prostaglandíny sú látky podobné hormónom s mnohými funkciami, vrátane účinkov na zápalový proces.
Zloženie a farmakologický účinok
Nise-gel je dostupný na báze nimesulidu, nekyslého derivátu sulfónamidu. Nesteroidné protizápalové liečivá tejto triedy majú selektívny (selektívny) účinok na cyklooxygenázu-2 s malým účinkom na COX-1.
Účinná látka Nimesulid inhibuje pôsobenie enzýmu COX-2, ktorý je zodpovedný za tvorbu zápalových prostaglandínov. Nesteroidné protizápalové liečivo znižuje bolesť, znižuje zápal.
Bolestivý syndróm má komplexný mechanizmus vnímania. Chemická, tepelná, traumatická expozícia vedie k odpovedi organizmu - zvýšeniu hladiny histamínu a bradykinínu v krvi (organické zlúčeniny).
Prostaglandíny sú regulátory a mediátory vo vývoji patologickej reakcie na exogénny (vonkajší) alebo endogénny (vnútorný) stimul.
Keď hladiny bradykinínu a histamínu prekročia geneticky stanovený prah, receptory bolesti (nociceptory) sú spojené. Podľa nich signál vstupuje do miechy a potom do mozgu.
Nociceptívne neuróny sa nachádzajú v horných vrstvách kože, perioste, artikulárnom vaku.
Prostaglandíny zvyšujú citlivosť nociceptorov, znižujú prah bolesti, zvyšujú účinnosť histamínu (dilatované kapiláry, obštrukcia odtoku, výskyt edému).
Nimesulid je svojím protizápalovým a analgetickým účinkom horší ako kyslé deriváty: diklofenak, ibuprofén, indometacín, fenylbutazón, kyselina acetylsalicylová.
Podľa mechanizmu účinku Nimesulid prevyšuje kyslé analógy NSAID bez toho, aby spôsobil takéto vedľajšie účinky. Príčina šetrenia je selektívny účinok na COX-2 (zápalový enzým) av menšej miere na COX-1 (ochranný enzým).
Nesteroidné protizápalové lieky kyslého pôvodu pôsobia rovnako na COX-1, COX-2. Enzým Cyclo-oxygenáza-1 reguluje produkciu prostaglandínov, ktoré vykonávajú ochrannú funkciu sliznice žalúdka a priedušiek. Zníženie počtu prostaglandínov vedie k žalúdočnému vredu a bronchospazmu.
Cyklooxygenázy sa podieľajú na syntéze tromboxánov (derivátov polysaturovaných mastných kyselín). Tromboxány spôsobujú kapilárne zúženie, lepenie doštičiek. Inhibícia COX-2 vytvára predpoklady pre rozvoj periférnej vaskulárnej trombózy.
Nimesulid ovplyvňuje metabolizmus lipidov, čo blokuje deštrukciu kolagénu chrupavky. Liek je antioxidant, ktorý znižuje množstvo produktov degradácie, ktoré spôsobujú toxické účinky; interaguje s hormonálnymi receptormi, aktivuje ich a zvyšuje protizápalový účinok.
Indikácie a kontraindikácie
Nise-gel sa odporúča na degeneratívne a zápalové stavy kostí a chrupavkového systému, akútnej bolesti akéhokoľvek druhu.
Indikácie na liečbu:
- osteoartritída (poškodenie tkaniva chrupavky kĺbu);
- periarthritis (zápal periartikulárnych väzov, svalov);
- tendinitídy (zápal šliach);
- tenosynovitída (zápal šľachovej pošvy);
- lumbago (akútna bolesť v bedrovej oblasti);
- výrony svalov a väzov;
- záchvat dny (ochorenia kĺbov v dôsledku metabolických porúch);
- burzitída (zápal kĺbového vaku);
- neuralgia (bolesť pozdĺž nervu);
- Bechterovova choroba (ochorenia chrbtice a kĺbov);
- myalgia (bolesť svalov).
Kontraindikácie:
- akútne a chronické formy žalúdočného ochorenia (gastritída, vred);
- zlyhanie pečene;
- zlyhanie obličiek;
- tehotenstva;
- dojčenia;
- vírusová a bakteriálna infekcia horúčkou a zimnicou;
- vek detí do 7 rokov.
Návod na použitie
Uvoľňovacia forma: hliníková tuba s hmotnosťou 20 a 50 g.
Účinná látka: Nimesulid. Používa sa ako externý agent. Dávkovanie nezávisí od veku.
Spôsob aplikácie: Na bočné miesto sa nanesú 3 cm gélu. Absorpcia nastáva bez vniknutia do pokožky, aplikácia pod obväzom nie je povolená.
Trvanie liečby je najmenej 28 dní, multiplicita 3-4 krát denne. Miesto aplikácie by malo byť čisté, suché, bez rán, poškodenia, príznakov kožných ochorení.
Maximálna koncentrácia v krvi prichádza za deň. Analgetický účinok sa prejavuje zmiernením bolesti, zlepšením pohyblivosti kĺbov.
Po použití externého prostriedku si dôkladne umyte ruky, vyhnite sa kontaktu s gélom v očiach alebo slizniciach.
Ak sa vyskytne podobná situácia, umyte si oči a sliznice pod tečúcou vodou.
Skladujte 2 roky na tmavom mieste pri teplote +1 až +25 ° C.
Vlastnosti počas tehotenstva a dojčenia
Užívanie lieku počas tehotenstva od 6 mesiacov môže viesť ku komplikáciám. Vedľajší účinok pre tehotnú ženu je účinok na plod: poškodenie obličiek, uzavretie ductus arteriosus (botallova).
V skorých štádiách (do 20 týždňov) môže gél spôsobiť potrat bez ohľadu na použité množstvo.
Pri dojčení Nimesulid prechádza do mlieka, čo môže nepriaznivo ovplyvniť funkciu obličiek a spôsobiť anémiu.
Vedľajšie účinky a predávkovanie
Nadmerné dávky alebo dlhodobé užívanie lieku spôsobujú vedľajšie účinky podobné účinkom neselektívnych NSAID.
Niz-gél v takýchto prípadoch môže spôsobiť systémové poruchy:
- tráviace orgány;
- obličky;
- pečeň;
- centrálneho nervového systému.
Na strane gastrointestinálneho traktu sa negatívny účinok lieku prejavuje vo forme nevoľnosti a zvracania s výrazným jednorazovým predávkovaním: 500 mg.
Znížená syntéza prostaglandínov ovplyvňuje prekrvenie obličiek. Výsledkom užívania externého činidla môže byť zlyhanie obličiek, retencia tekutín v tele, zvýšený krvný tlak. Chronické ochorenie obličiek, najmä v akútnom štádiu, môže spôsobiť opuchy a zníženie vylučovacej funkcie.
Hepotoxicita NSAID je spôsobená tým, že odstránenie produktov rozkladu gélu Nise prebieha cez pečeň. Prebytok dávky spôsobuje príznaky zlyhania pečene.
Lokálna reakcia gélovej kožnej vyrážky vo forme urtikárie, svrbenia, zmeny farby kože.
Liekové interakcie, špeciálne pokyny
Nimesulid má účinok prostredníctvom plazmatických proteínov. Lieky, ktoré majú podobný mechanizmus pôsobenia, sú konkurentmi a môžu buď blokovať alebo zvyšovať terapeutický účinok gélu.
Nepoužívať súčasne s nasledujúcimi liekmi:
- iné typy NSAID;
- digoxín;
- fenytoín;
- cyklosporín;
- diuretiká;
- krvný cukor.
Inhibícia enzýmového zápalu COX-2 spôsobuje narušenie aktivity obehového a hematopoetického systému: zúženie periférnych ciev a zvýšenie zrážanlivosti krvi. Riziko infarktu myokardu, mŕtvice, trombózy sa zvyšuje.
Cena a analógy
Cena Niz-gel od 149 rub. pre 20 g, od 270 rubľov. pre 50 g.
Generické lieky vo forme tabliet (rovnaké zloženie pod iným názvom):
- Nimesan (z 137 rubľov, India);
- Nimesulide-Teva (zo 108 rubľov, Izrael);
- Nimika (z 129 rubľov, India);
- Nimesil (z 676 rubľov, USA)
Nesteroidné protizápalové lieky na báze iných účinných látok:
- Teraflex Chondrokrem Forte;
- Gél diklofenaku;
- Voltaren emulgel;
- Fastum gél.
Voľba NSAID je rôznorodá, má veľké rozdiely v cene. Výber lieku by sa mal uskutočniť individuálne po stanovení presnej diagnózy.
recenzia
Často mám zhoršenie neuralgie na vonkajšej strane stehna. Diklofenak rýchlo zmierňuje bolesť, ale citlivo znižuje prietok moču. Pri aplikácii gélu Nize dochádza k pomalšiemu účinku, ale takéto vedľajšie účinky nie sú.
Valeria, 32 rokov, Moskva
Aplikujem gél Nise na liečbu burzitídy. Predtým bol liečený inými nesteroidnými liekmi. Vždy sa vyskytli vedľajšie účinky zo žalúdka. Musel brať žalúdočnú ochranu. S Nise sa to nestane.
Anatoly, 41, Omsk
Nise-gel sa používa ako protizápalové činidlo na bolesť kĺbov a svalov. Liek má selektívny (selektívny) účinok na enzýmový zápal (COX-2) a malý vplyv na ochranný enzým (COX-1).
Mechanizmom účinku je blokovanie ciest prenosu signálu, zníženie príznakov zápalu a opuchu. Hlavné kontraindikácie sú spojené s úplnou a čiastočnou inhibíciou COX-2 a COX-1. Drogy-analógy, s výnimkou generík, majú širší rozsah kontraindikácií kvôli neselektívnej povahe.
Ďalšie informácie o nesteroidných protizápalových liekoch nájdete v nasledujúcom videu.
